课程代码：03023

一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)

　　在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。
　　1.地塞米松的结构中不具有（　　　）
　　A.17α-羟基 B.9α-氟
　　C.16α-甲基 D.6α-氟
　　2.以下与吗啡的化学结构不符的是（　　　）
　　A.含有酸性结构部分和碱性结构部分 B.含有酚羟基
　　C.含有哌啶环 D.含有四个环状结构
　　3.下列哪个药物不属于非甾体抗炎药？（　　　）
　　A.布洛芬 B.萘普生
　　C.对乙酰氨基酚 D.吡罗昔康
　　4.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应？（　　　）
　　A.水解反应 B.还原反应
　　C.氧化反应 D.加成反应
　　5.以下拟肾上腺素药物中含有两个手性中心的药物（　　　）
　　A.麻黄碱 B.沙丁胺醇
　　C.多巴胺 D.克仑特罗
　　6.以下哪个不属于高血压药？（　　　）
　　A.利血平 B.盐酸胺碘酮
　　C.卡托普利 D.可乐定
　　7.异烟肼属于（　　　）
　　A.驱肠虫药 B.抗丝虫病药
　　C.抗结核药 D.中枢兴奋药
　　8.下列药物中哪个不属于β-内酰胺类抗生素?（　　　）
　　A.青霉素G钠 B.阿莫西林
　　C.土霉素 D.头孢他啶
　　9.以下哪个不属于烷化剂抗肿瘤药?（　　　）
　　A.环磷酰胺 B.卡莫司汀
　　C.塞替派 D.紫杉醇
　　10.下列激素类药物不能口服的是（　　　）
　　A.睾丸素 B.甲基睾丸素
　　C.己烯雌酚 D.炔雌醇
　　11.在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团?（　　　）
　　A.羟基 B.氨基
　　C.嘧啶基 D.磺酰胺基
　　12.下列哪个药物为抗菌增效剂?（　　　）
　　A.甲氧苄啶 B.磺胺甲噁唑
　　C.诺氟沙星 D.盐酸小檗碱
　　13.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（　　　）
　　A.酯结构 B.酰脲结构
　　C.羰基 D.嘧啶环
　　14.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用？（　　　）
　　A.抗坏血酸 B.乙酰水杨酸
　　C.利多卡因 D.盐酸麻黄碱
　　15.下列哪个药物属于抗癫痫药？（　　　）
　　A.盐酸氯丙嗪 B.苯妥英钠
　　C.地西泮 D.苯巴比妥
　　16.卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（　　　）
　　A.血管紧张素转化酶抑制剂 B.磷酸二酯酶抑制剂
　　C.钙通道阻滞剂 D.肾上腺素α1受体阻滞剂
　　17.青霉素G钠在室温酸性条件发生何反应？（　　　）
　　A.6-氨基上酰基侧链水解 B.分解成青霉醛和D-青霉胺
　　C.钠盐被酸中和成游离的羧酸 D.发生分子重排生成青霉二酸
　　18.按化学结构环磷酰胺属于哪种类型？（　　　）
　　A.氮芥类 B.磺酸酯类
　　C.多元醇类 D.亚硝基脲类
　　19.关于麻黄碱的下列说法不正确的是（　　　）
　　A.分子中含2个手性碳原子 B.属于拟肾上腺素药物
　　C.口服无效 D.用于防止低血压、哮喘和鼻塞
　　20.下列描述与黄体酮不符的是（　　　）
　　A.可以口服 B.属孕激素
　　C.C-20有甲基酮结构 D.3位有羰基
　　
二、多项选择题(本大题共5小题，每小题2分，共10分)

　　在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选、少选或未选均无分。
　　1.下列非甾体抗炎药物中哪些结构中含有羧基？（　　　　　）
　　A.吲哚美辛 B.甲酚那酸
　　C.布洛芬 D.萘普生
　　E.萘丁美酮
　　2.下列哪些药物可用于治疗心绞痛？（　　　　　）
　　A.硝酸甘油 B.硝酸异山梨酯
　　C.硝苯地平 D.胺碘酮
　　E.阿替洛尔
　　3.下列哪些药物属于喹诺酮类药物？（　　　　　）
　　A.氟哌酸 B.吡哌酸
　　C.环丙沙星 D.氧氟沙星
　　E.依诺沙星
　　4.下列哪些药物属于氨基糖苷类抗生素？（　　　　　）
　　A.土霉素 B.庆大霉素
　　C.链霉素 D.卡那霉素
　　E.氯霉素
　　5.以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药？（　　　　　）
　　A.溶癌呤 B.卡莫司汀
　　C.癌得星 D.甲氨蝶呤
　　E.氟尿嘧啶
　　
三、填空题(本大题共7小题，每空1分，共10分)

　　请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。
　　1.在______________的17位引入乙炔基得到的妊娠素或炔孕酮，具有孕激素活性。
　　2.人工全合成的，只有反式异构体口服有效的雌激素为______________。
　　3.抗肿瘤药中芳香氮芥的芳环上引入供电子基，对肿瘤抑制作用______________。
　　4.青霉素G分子中有3个手性中心，其绝对构型为______________；青霉素类的______________位引入甲氧基，增加空间位阻，耐酶性提高。
　　5.喹诺酮类抗菌药的3位______________和4位______________是活性必要基团。
　　6.阿司匹林的合成是以______________为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。
　　7.吗啡的结构由______________个环稠合而成，天然品为______________体。
　　
四、名词解释(本大题共4小题，每小题3分，共12分)

　　1.解热镇痛药
　　2.抗菌增效剂
　　3.青霉素
　　4.镇痛药
　　
五、简答题(本大题共4小题，每小题7分，共28分)

　　1.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。
　　2.简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。
　　3.β-内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。
　　4.试述雌二醇为何口服无效，如何对此进行结构修饰，使之成为口服有效的药物。